Депратал — лекарственный препарат на основе дулоксетина, вещества из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Такая группа препаратов применяется в ситуациях, когда требуется воздействовать не только на эмоциональное состояние, но и на определённые механизмы восприятия боли, связанные с работой центральной нервной системы.
Дулоксетин используют у взрослых пациентов при состояниях, где доказана роль серотонинергической и норадренергической регуляции: при депрессивных расстройствах, генерализованном тревожном расстройстве, а также при нейропатической боли, например при болевой диабетической полинейропатии.
Дулоксетин подавляет обратный захват двух ключевых медиаторов — серотонина и норадреналина. Эти вещества участвуют в регуляции настроения, тревожности, эмоциональной устойчивости, сна, концентрации внимания и в работе нисходящих противоболевых путей головного и спинного мозга.
При депрессивных и тревожных расстройствах нарушение баланса медиаторных систем может проявляться снижением мотивации, постоянным внутренним напряжением, тревожным ожиданием, утомляемостью, нарушением сна, изменением аппетита и снижением способности испытывать удовольствие. Дулоксетин постепенно помогает нервной системе восстановить более устойчивую регуляцию эмоциональных и вегетативных реакций.
При нейропатической боли механизм иной, но связан с теми же медиаторами. В норме головной мозг и спинной мозг способны частично подавлять избыточные болевые импульсы. При повреждении нервных волокон — например на фоне диабетической полинейропатии — эти механизмы могут работать недостаточно эффективно. Усиление серотонинергической и норадренергической передачи помогает активировать собственные противоболевые системы организма и уменьшить патологическое восприятие боли.
Обычно таблетки принимают раз в сутки, независимо от приёма пищи.
Для многих взрослых пациентов доза 60 мг в сутки является стандартной терапевтической дозой при депрессивном расстройстве и болевой диабетической нейропатии. При генерализованной тревоге лечение иногда начинают с меньшей дозы, например с 30 мг в сутки, чтобы организм адаптировался, а затем переходят на 60 мг.
Оценка результата обычно проводится не сразу. При депрессии заметная динамика часто формируется через 2–4 недели, но полная оценка эффективности может требовать более длительного наблюдения. После улучшения состояния лечение обычно продолжают ещё несколько месяцев, чтобы снизить риск возврата симптомов. При тревожном расстройстве также важна поддерживающая терапия после достижения устойчивого ответа.
Депратал нельзя применять при выраженной реакции на дулоксетин или прочие компоненты состава. Также дулоксетин противопоказан при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы, включая некоторые препараты с МАО-активностью, поскольку такое сочетание может привести к опасному серотониновому синдрому.
Особая осторожность требуется пациентам с заболеваниями печени. Дулоксетин метаболизируется в печени, поэтому при значимых нарушениях её функции риск нежелательных реакций повышается. Важного внимания требует и тяжёлая почечная недостаточность: при снижении выведения метаболитов препарат может переноситься хуже.
Пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, склонностью к учащённому пульсу или эпизодам повышения давления необходимо контролировать самочувствие и показатели давления. Дулоксетин у части пациентов может влиять на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
У людей с эпилепсией, судорогами в анамнезе, биполярным расстройством, эпизодами мании или выраженной ажитацией препарат применяют только после тщательной оценки риска. Антидепрессанты у предрасположенных пациентов могут усиливать возбуждение, бессонницу, импульсивность или провоцировать переход в маниакальное состояние.
Отдельного внимания требуют пациенты молодого возраста и люди с суицидальными мыслями в анамнезе. В начале лечения, до наступления устойчивого терапевтического эффекта, врач может рекомендовать более частый контроль состояния, поскольку настроение и тревожность могут меняться неравномерно.
Дулоксетин может повышать риск кровоточивости, особенно если пациент принимает антикоагулянты, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты или другие средства, влияющие на свёртывание крови.
С осторожностью препарат используют при закрытоугольной глаукоме или повышенном внутриглазном давлении, поскольку влияние на норадренергическую передачу может быть значимым для предрасположенных пациентов.
Форма выпуска и упаковка
Depratal — лекарственный препарат, выпускаемый в таблетках.
Упаковка содержит таблетки, помещённые в блистеры, а также инструкцию по медицинскому применению.
Состав
Активное вещество: дулоксетин в форме дулоксетина гидрохлорида.
Дополнительные элементы: прессуемый сахар Compressuc MS, кукурузный крахмал, стеарат магния, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 в виде 30% дисперсии, триэтилцитрат, тальк, диоксид титана, симетикон.
Фармакодинамика и принцип действия
Дулоксетин относится к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Его действие связано с усилением передачи нервных импульсов в тех структурах мозга и спинного мозга, где серотонин и норадреналин участвуют в регуляции настроения, тревоги, эмоционального напряжения и восприятия боли.
В норме после передачи сигнала часть медиаторов возвращается обратно в нервную клетку. Дулоксетин тормозит этот обратный захват, благодаря чему серотонин и норадреналин дольше остаются активными в межклеточном пространстве. Это постепенно меняет функциональную активность нейронных сетей, участвующих в эмоциональной регуляции и болевой чувствительности.
При депрессивных и тревожных расстройствах препарат помогает уменьшать выраженность стойкого сниженного настроения, внутреннего напряжения, утраты интереса, нарушений сна, соматической тревожности и повышенной эмоциональной реактивности. При нейропатической боли дулоксетин влияет на нисходящие противоболевые пути, которые подавляют чрезмерную передачу болевых импульсов от периферических нервов к центральной нервной системе.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь дулоксетин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Наличие защитных компонентов в лекарственной форме помогает сохранить действующее вещество до участка, где возможно его дальнейшее высвобождение и абсорбция.
Максимальная концентрация в крови достигается не сразу, что соответствует постепенному всасыванию препарата. Прием пищи может несколько замедлять скорость поступления вещества в кровоток, но обычно не делает препарат неэффективным. Поэтому Depratal можно принимать как с пищей, так и без нее, если врач не дал других указаний.
Дулоксетин активно связывается с белками плазмы крови. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментных систем CYP1A2 и CYP2D6.
Выведение метаболитов происходит главным образом через почки.
Показания к применению
| Состояние | Зачем может назначаться Depratal |
| Большое депрессивное расстройство | Для уменьшения симптомов депрессии, включая сниженное настроение, потерю интереса, эмоциональную заторможенность, нарушения сна и тревожные проявления |
| Генерализованное тревожное расстройство | Для снижения стойкой тревоги, внутреннего напряжения, раздражительности, мышечного напряжения и соматических проявлений тревожности |
| Диабетическая периферическая нейропатическая боль | Для уменьшения боли, жжения, покалывания и болезненной чувствительности, связанных с поражением периферических нервов при сахарном диабете |
| Хронические болевые синдромы по назначению врача | В отдельных случаях применяется при состояниях, где боль связана с нарушенной обработкой болевого сигнала в нервной системе |
Противопоказания
Depratal нельзя применять при индивидуальной реакции на любые компоненты лекарства. Также препарат противопоказан при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или в течение определенного периода после их отмены, поскольку такая комбинация может привести к тяжелым реакциям со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.
К важным ограничениям относятся тяжелые нарушения функции печени, выраженная почечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия и состояния, при которых повышение давления может представлять серьезную опасность.
Осторожность требуется при глаукоме с закрытым углом, эпилепсии или судорожных приступах в анамнезе, биполярном расстройстве, склонности к кровотечениям, выраженной потере массы тела, суицидальных мыслях, а также при одновременном применении препаратов, влияющих на свертываемость крови или уровень серотонина.
Побочные эффекты
Возможные неблагоприятные реакции:
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа препаратов или веществ | Возможное значение сочетания |
| Ингибиторы МАО | Комбинация противопоказана из-за риска тяжелого серотонинового синдрома и опасных реакций со стороны нервной системы |
| Другие антидепрессанты, препараты зверобоя, триптаны, трамадол, линезолид | Может повышаться риск избытка серотониновой активности: возбуждение, тремор, потливость, диарея, лихорадка, спутанность сознания |
| Антикоагулянты и антиагреганты, включая варфарин, ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел | Возможно увеличение склонности к кровотечениям, особенно при наличии дополнительных факторов риска |
| Нестероидные противовоспалительные средства | Может возрастать вероятность желудочно-кишечных кровотечений, особенно при длительном применении |
| Препараты, влияющие на CYP1A2 и CYP2D6 | Возможны изменения концентрации дулоксетина в крови, что требует осторожности и врачебной оценки |
| Лекарства, повышающие давление или стимулирующие нервную систему | Может усиливаться влияние на артериальное давление, сердцебиение и тревожность |
| Седативные препараты, снотворные, некоторые антигистаминные средства | Возможно усиление сонливости, замедление реакции и снижение внимания |
| Курение | Может влиять на активность ферментных систем печени и изменять концентрацию дулоксетина у некоторых пациентов |
На фоне приема медпрепарата употребление алкоголя нежелательно. Дулоксетин метаболизируется в печени, а алкоголь увеличивает нагрузку на этот орган и может повышать риск лекарственного поражения печени. Кроме того, спиртные напитки способны усиливать сонливость, головокружение, нарушение координации, эмоциональную нестабильность и ухудшать течение депрессивных или тревожных состояний.
Способ применения и дозы
Обычно дулоксетин принимают раз в сутки. Дозировка 60 мг часто используется как стандартная терапевтическая доза у взрослых, однако начальная схема может отличаться в зависимости от диагноза, чувствительности пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости препарата. В отдельных ситуациях врач может начинать лечение с меньшей дозы и затем постепенно повышать ее.
Препарат желательно принимать в одно и то же время суток. Если прием вызывает сонливость, врач может рекомендовать вечерний прием; если появляется бессонница — утренний.
Отмена дулоксетина должна быть постепенной. Резкое прекращение приема может сопровождаться головокружением, раздражительностью, нарушением сна, тревожностью, тошнотой, потливостью и общим дискомфортом. Схему снижения дозы подбирает врач.
Передозировка
Возможные признаки:
Специфического домашнего лечения передозировки не существует; помощь проводится в медицинских условиях с контролем дыхания, сердечного ритма, давления и неврологического состояния.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности Depratal не применяют. Дулоксетин влияет на медиаторные системы, участвующие не только в эмоциональной регуляции, но и в адаптационных реакциях организма. На поздних сроках беременности прием препаратов этой группы может быть связан с риском симптомов адаптации у новорожденного: раздражительности, нарушения дыхания, дрожи, трудностей кормления, изменения мышечного тонуса или нестабильности температуры.
Дулоксетин может проникать в грудное молоко. При грудном вскармливании решение о применении принимается индивидуально. Врач оценивает состояние матери, необходимость терапии, возраст ребенка, возможные альтернативы и признаки, за которыми следует наблюдать у младенца.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Depratal может вызывать головокружение, сонливость, нарушение концентрации, нечеткость зрения или замедление реакции, особенно в начале лечения, после увеличения дозы или при сочетании с алкоголем и седативными средствами.
Особые указания
В начале терапии необходимо внимательно наблюдать за изменениями настроения, сна, уровня тревоги и поведения. У некоторых пациентов в первые недели может временно усилиться внутреннее беспокойство, появиться раздражительность, ажитация или необычная импульсивность. При появлении суицидальных мыслей, резкой смены настроения, признаков мании или выраженного возбуждения нужно срочно обратиться к врачу.
Дулоксетин может повышать артериальное давление, поэтому пациентам с гипертензией или сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется регулярный контроль давления и пульса. При заболеваниях печени необходимо оценивать печеночные показатели до и во время лечения, если врач считает это необходимым.
Осторожность требуется у пациентов с сахарным диабетом: препарат может влиять на аппетит, массу тела, общее самочувствие и восприятие нейропатической боли, что иногда требует пересмотра схемы наблюдения. При диабетической нейропатии важно продолжать контроль глюкозы, поскольку обезболивающее действие не устраняет причину повреждения нервов.
У пациентов с риском кровотечений следует учитывать взаимодействие дулоксетина с антикоагулянтами, антиагрегантами и противовоспалительными средствами.
Условия продажи
Depratal относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в сухом месте, защищенном от прямого света и недоступном для детей. Температурный режим должен соответствовать требованиям, указанным производителем на упаковке.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 343-39-97
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: